第一代頭孢菌素是在六七十年代開發的。分為先鋒18、頭孢羥胺唑。臨床上常用的品種為頭孢拉定、頭孢氨芐、頭孢羥氨芐等。一代頭孢有很多不良反應。服用后體現在皮疹、紅斑、藥物熱等，與青霉素類有交叉過敏，偶見過敏性休克。
一、第一代頭孢菌素的特點
1、對革蘭陽性菌，主要是青霉素敏感和耐藥的金葡菌的抗菌作用更強。
2、對金葡菌產生的β內酰胺酶的穩定性更好。
3、某些品種對腎臟有一定的毒性。
二、第一代頭孢菌素的適用范圍
1、頭孢拉定、頭孢氨芐、頭孢羥氨芐可以口服和注射，主要用于治療上呼吸道感染、皮膚軟組織感染、氣管和支氣管感染、社區活動性獲得性肺炎等。
2、頭孢唑啉主要用于注射，用于治療敏感菌引起的呼吸系統、泌尿系統、肝膽系統、皮膚軟組織、外科術后、創傷、耳鼻喉和眼科感染等，也可作為外科手術前的預防用藥。
三、第一代頭孢菌素的不良反應
1、第一代頭孢菌素腎毒性高于二、三代頭孢，尤其是頭孢噻啶和頭孢唑啉。
2、第一代頭孢菌素一代使用時很可能會發生腎臟毒性，血尿素氮和肌酐會升高，特別是應用頭孢噻啶和頭孢唑啉時要注意。頭孢類藥物與氨基糖苷類抗生素、強利尿劑合用時，會增加腎毒性。
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二代頭孢菌素有哪些特點
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三代頭孢菌素的知識普及
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第二代頭孢菌素的作用與功效
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